脂质体冻干保护用蔗糖是一款怎样的产品?有着怎样的应用?

来源: 艾伟拓(上海)医药科技有限公司   2020-7-8   访问量:864评论(0)

AVT重磅推出药用注射级蔗糖辅料--蔗糖(供注射用)适用脂质体冻干保护,食品级的蔗糖小伙伴们应该并不陌生,那么,脂质体冻干保护适用的蔗糖产品是一款怎样的产品呢?
蔗糖属于非还原性双糖,由一分子葡萄糖的半缩醛羟基与一分子果糖的半缩醛羟基缩合脱水而成。AVT提供的药用注射级蔗糖产品为高纯度低内毒素蔗糖,在药学领域中常作为冻干保护剂应用于纳米制剂以及蛋白生物制品等。
GMP级蔗糖的基本信息是什么?
通用名称:蔗糖
AVT蔗糖产品名称:蔗糖(供注射用)
英文名称:Sucrose(for injection)
中文化学名称:β-D-呋喃果糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷
英文化学名称:α-D-Glucopyranoside, β-D-fructofuranosyl-sucrose
CAS号:57-50-1
UNII号:C151H8M554
结构式:
分子式:C12H22O11
分子量:342.33
了解了脂质体冻干保护适用蔗糖基本的产品信息,让我们一起看一下蔗糖产品有着怎样的理化性质呢?
蔗糖有甜味,无气味,易溶于水和甘油,微溶于醇。相对密度1.587(25℃)。有旋光性,但无变旋光作用。蔗糖极易溶于水,其溶解度随温度的升高而增大,溶于水后不导电。蔗糖还易溶于苯胺、氮苯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、熔化的酚、液态氨、酒精与水的混合物及丙酮与水的混合物,但不能溶于汽油、石油、无水酒精、****、四氯化碳、二硫化碳和松节油等有机溶剂。蔗糖属结晶性物质。纯蔗糖晶体的比重为1.5879,蔗糖溶液的比重依浓度和温度的不同而异。蔗糖的比旋度为+66.3°至+67.0°。
蔗糖及蔗糖溶液在热、酸、碱、酵母等的作用下,会产生各种不同的化学反应。结晶蔗糖加热至160℃,会热分解便熔化成为浓稠透明的液体,冷却时又重新结晶。加热时间延长,蔗糖即分解为葡萄糖及脱水果糖。在190—220℃的较高温度下,蔗糖便脱水缩合成为焦糖。焦糖进一步加热则生成二氧化碳、一氧化碳、醋酸及丙酮等产物。在潮湿的条件下,蔗糖于100℃时分解,释出水分,色泽变黑。蔗糖溶液在常压下经长时间加热沸腾,溶解的蔗糖会缓慢分解为等量的葡萄糖及果糖,即发生转化作用。蔗糖溶液若加热至108℃以上,则水解迅速,糖溶液浓度愈大,水解作用愈显著。煮沸容器所用的金属材料,对蔗糖转化速率也有影响。例如:蔗糖溶液在铜器中的转化作用,远比在银器中的大,玻璃容器几乎没有什么影响。
脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用等优点,但脂质体,特别是使用含有不饱和键脂质如EPC制备的脂质体,在水性介质中稳定性差成为限制应用的重要原因。为了克服脂质体制剂长期贮存时的物理和化学不稳定性问题,我们常将脂质体产品进行冻干,给药前再以适当介质复溶成脂质体悬液。
一般而言,脂质体磷脂双分子层膜结构对冷冻和干燥工艺很敏感:脂质体脱水会引起磷脂液晶态向凝胶态的转变,干燥的脂质体再水化也会伴随凝胶态向液晶态的转变,二者均会引起脂质体内容物渗漏、粒径增大以及单室向多室的转变等问题。因此选择一种合适的冻干保护剂以减弱或消除冻干工艺造成的脂质体破坏十分重要。
在脂质体的冻干工艺中,蔗糖是最常用的一种保护剂。与甘露醇、葡萄糖等相比它具有较高的Tg和粘度保护效果更好,与海藻糖相比性价比更高,且脂质体外水相很多都用到蔗糖,因此为了不给制剂本身带来其它方面的影响,常常首选使用蔗糖,一般用量在5%~10%。
冻干保护剂的选择是影响冻干质量的重要因素。冷冻干燥过程会导致脂质体的聚集与融合,同时伴随脂质体内容物的渗漏,而蔗糖能够起到减少膜融合、保护脂质体粒子不在冻干过程中破裂、泄露药物的作用,此外还能起到赋形剂的作用——对冻干后饼的形状、疏松度、塌陷度等都有影响。大量文献表明,使用蔗糖作为冻干保护剂的脂质体制剂复溶后药液稳定性和复溶效果(主要是药物包封率和粒径变化)都很好。例如已上市的阿糖胞苷+柔红霉素复方脂质体Vyxeos就使用了蔗糖作为冻干保护剂:
对于注射剂而言蔗糖还可同时起调节渗透压的作用,项目有冻干需求的小伙伴不妨尝试一下。
关于脂质体冻干保护适用蔗糖的应用,小伙伴们注意了!蔗糖在冻干过程中起低温保护剂作用,又在干燥脱水中起脱水保护剂的作用,同时还可调节渗透压,是公认的应用多、效果好的冻干保护剂之一。
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