Guselkumab | 古塞库单抗

MCE 国际站：Guselkumab

中文名：古塞库单抗

CAS：1350289-85-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Guselkumab 是一种针对 IL-23p19 亚基 的重组人 IgG1 单克隆抗体。 Guselkumab 与人和食蟹猴 IL-23 结合，K_d 值分别为 3.3 和 1.9 pmol/L。 Guselkumab 抑制位于 IL-23 信号通路下游的细胞因子的产生，可用于银屑病关节炎研究^[1]。 体外： Guselkumab 抑制小鼠脾细胞中 IL-23（0.5 或 1 ng/mL）介导的 Th17 细胞因子 IL17A、IL-17F 和 IL-22 的产生，IC₅₀ 范围为 0.016-0.080 nM .并且，它抑制 IL-23（10 或 100 ng/mL）介导的人 NKL 细胞中 IL-10 的产生。 Guselkumab 对 NK92MI 细胞中 IL-12 (0.1 ng/mL) 介导的干扰素 γ (IFNγ) 的产生没有影响。 ^[1].Guselkumab 与 IBI112 结合可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化，Guselkumab 可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化，IC 值为₅₀ 102.1100±2.0053 nM^[2].。 Guselkumab 以剂量依赖性方式阻断 hIL-23 诱导的 mIL-17 产生，IC₅₀ 为 4.9743 ±1.2847 nM。在另一项实验中，Guselkumab 还阻断食蟹猴体内 IL-17F 的产生，IC₅₀ 为 16.7950 nM^[2]。

体外：Guselkumab 抑制小鼠脾细胞中 IL-23（0.5 或 1 ng/mL）介导的 Th17 细胞因子 IL17A、IL-17F 和 IL-22 的产生，IC₅₀ 范围为 0.016-0.080 nM。并且，它抑制 IL-23（10 或 100 ng/mL）介导的人 NKL 细胞中 IL-10 的产生。 Guselkumab 对 NK92MI 细胞中 IL-12 (0.1 ng/mL) 介导的干扰素 γ (IFNγ) 的产生没有影响。 ^[1].Guselkumab 与 IBI112 结合可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化，Guselkumab 可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化，IC 值为₅₀ 102.1100±2.0053 nM^[2].。 Guselkumab 以剂量依赖性方式阻断 hIL-23 诱导的 mIL-17 产生，IC₅₀ 为 4.9743 ±1.2847 nM。在另一项实验中，Guselkumab 还阻断食蟹猴体内 IL-17F 的产生，IC₅₀ 为 16.7950 nM^[2]。

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研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Interleukin Related

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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参考文献：

[1]. International non-proprietary name: guselkumab Procedure No. EMEA/H/C/004271/0000par-public-assessment-report_en.pdf[2]. Li Li, et al. IBI112, a selective anti-IL23p19 monoclonal antibody, displays high efficacy in IL-23-induced psoriasiform dermatitis. Int Immunopharmacol