EC359
MCE 国际站：EC359
CAS：2012591-09-0
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：EC359 是一种有效、选择性、高亲和力和口服活性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂，Kd 为 10.2 nM，直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用[1]。 IC50 和目标：Kd：10.2 nM（白血病抑制因子受体）[1] 体外： EC359（0-100 nM；3 天; BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 HCC1806 细胞）处理以剂量依赖性方式降低细胞活力[1]。
EC359（20 nM，25 nM；72 小时；MDA-MB-231 和 BT-549 细胞）处理显着增加 MDAMB-231 和 BT-549 细胞中的 caspase-3/7 活性和 Annexin V 阳性细胞。 EC359 对 TNBC 细胞具有显着的侵袭抑制活性和促进细胞凋亡[1]。
EC359（100 nM；12 小时；BT549 细胞）处理显着降低了几种（如 STAT1）的表达TGFB1, JUNB, MCL-1, etc) 已知的STAT3靶基因[1].
EC359(100 nM; 1 hour; MDA-MB-231 and BT-549 cells) treatment substantially减少 STAT3 的 LIF 激活，也减少 OSM 和 CNTF 对 STAT3 的激活。 EC359 处理显着降低 MDA-MB231 和 BT-549 细胞中 AKT、mTOR、S6 和 ERK1/2 的磷酸化。 EC359 处理还增加了 BT549 细胞中促凋亡 p38MAPK 的磷酸化[1]。 体内： EC359（5 mg/kg；皮下注射；每周 3 天；持续 25 天；雌性无胸腺裸鼠）治疗可显着减缓肿瘤进展。 EC359 处理组的小鼠体重保持不变，证实了 EC359[1] 的低毒性。
体外：EC359（0-100 nM；3 天；BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 HCC1806 细胞）处理以剂量依赖性方式降低细胞活力[1] .
EC359（20 nM、25 nM；72 小时；MDA-MB-231 和 BT-549 细胞）处理显着增加 MDAMB- 231 和 BT-549 细胞。 EC359 对 TNBC 细胞具有显着的侵袭抑制活性和促进细胞凋亡[1]。
EC359（100 nM；12 小时；BT549 细胞）处理显着降低了几种（如 STAT1）的表达TGFB1, JUNB, MCL-1, etc) 已知的STAT3靶基因[1].
EC359(100 nM; 1 hour; MDA-MB-231 and BT-549 cells) treatment substantially减少 STAT3 的 LIF 激活，也减少 OSM 和 CNTF 对 STAT3 的激活。 EC359 处理显着降低 MDA-MB231 和 BT-549 细胞中 AKT、mTOR、S6 和 ERK1/2 的磷酸化。 EC359 处理还增加了 BT549 细胞中促凋亡 p38MAPK 的磷酸化[1]。
体内：EC359（5 mg/kg；皮下注射；每周 3 天；持续 25 天；雌性无胸腺裸鼠）治疗显着减少肿瘤进展。 EC359 处理组的小鼠体重保持不变，证实了 EC359[1] 的低毒性。
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研究领域：Apoptosis
作用靶点：Apoptosis
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Viswanadhapalli S, et al. EC359: A First-in-Class Small-Molecule Inhibitor for Targeting Oncogenic LIFR Signaling in Triple-Negative Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2019 Aug;18(8):1341-1354.