Indomethacin | 吲哚美辛
MCE 国际站:Indomethacin
中文名:吲哚美辛
CAS:53-86-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和COX-2,分别。 Indomethacin 具有抗癌活性和抗感染活性。吲哚美辛可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:18 nM(人 COX-1,在 CHO 细胞中),26 nM(人 COX-2,在 CHO 细胞中)[1] 体外: 吲哚美辛(Indometacin)(0-150 μM;24小时;3LL-D122细胞)具有体外抗癌活性[2]。
吲哚美辛(Indometacin) (0-1000 μM) 通过激活 PKR,导致 elF2α 磷酸化,进而关闭病毒蛋白翻译,抑制病毒复制,从而保护宿主细胞免受病毒损害 (IC50 =2μM)[3]。 体内: 吲哚美辛 (Indometacin)(0.01-10 mg/kg;口服;持续 3 小时;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)诱导爪水肿和痛觉过敏,剂量依赖性逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏[1]。
消炎痛 (Indometacin)(10 mg/mL;口服;每日一次,持续 29 天;雄性 C57BL/6J 小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。
体外:吲哚美辛(Indometacin)(0-150 μM;24小时;3LL-D122细胞)具有体外抗癌活性[2]。
吲哚美辛(Indometacin)(0-1000 μM)保护细胞病毒引起的宿主细胞损伤通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白翻译,抑制病毒复制(IC50=2μM)[3 ]。
体内:吲哚美辛 (Indometacin)(0.01-10 mg/kg;口服;持续 3 小时;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)诱导爪水肿和痛觉过敏,剂量依赖性地逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏[1]。
吲哚美辛 (Indometacin)(10 mg/mL;口服;每天一次,持续 29 天;雄性 C57BL/6J 小鼠)在体内抑制肿瘤生长[2]。
热销产品:L-Thyroxine | Ubrogepant | Sodium nitroprusside | Vitamin D2 | Harringtonolide | Trimethoprim | N-ε-propargyloxycarbonyl-L-lysine (hydrochloride) | Niacin | Vilazodone | GDC-0575
研究领域:Immunology/Inflammation | Anti-infection
作用靶点:COX | Antibiotic | Influenza Virus | Bacterial
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.