HC-067047
MCE 国际站：HC-067047
CAS：883031-03-6
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制通过人、大鼠和小鼠 TRPV4 同源物的电流，IC 值 50</sub > 值分别为 48 nM、133 nM 和 17 nM[1]。 IC50 和目标：IC50：48 nM（人 TRPV4）、133 nM（大鼠 TRPV4）、17 nM（小鼠 TRPV4）[1] 体外：< /i> HC-067047（1 μM；24 小时；HEI-OC1 细胞）处理显着降低高糖培养的 HEI-OC1 细胞中的 mRNA 表达[2]。
HC-067047 ( 1 μM；24 小时；HEI-OC1 细胞) 处理显着降低 TRPV4 蛋白的表达[2]。
HC-067047（1 μM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理抑制细胞增殖[2]。
HC-067047（1 μM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理促进细胞凋亡[2]。 体内： HC-067047（0-50 mg/kg；腹膜内注射；持续 30 分钟；环磷酰胺处理的 WT 和 Trpv4?/?</sup > 小鼠和幼稚的 WT 小鼠）治疗增加了功能性膀胱容量并降低了患有膀胱炎的 WT 小鼠的排尿频率。 HC-067047 不影响 Trpv4?/? 小鼠[1] 的膀胱功能。
体外：HC-067047（1 µM；24 小时；HEI-OC1 细胞）处理显着降低高糖培养的 HEI-OC1 细胞中的 mRNA 表达[2]。
HC-067047（1 µM；HEI-OC1 细胞） 24 小时；HEI-OC1 细胞）处理显着降低 TRPV4 蛋白的表达[2]。
HC-067047（1 µM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理抑制细胞增殖[2].
HC-067047（1 µM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理促进细胞凋亡[2]。
体内：HC-067047（0-50 mg/kg；腹膜内注射；持续 30 分钟；经环磷酰胺处理的 WT 和 Trpv4−/− 小鼠，以及首次接受实验的 WT 小鼠）治疗可增加膀胱功能并降低排尿频率在患有膀胱炎的 WT 小鼠中。 HC-067047 不影响 Trpv4−/− 小鼠[1] 的膀胱功能。
热销产品：Floxuridine | Z-Gly-Gly-Arg-AMC (acetate) | Fenoterol (hydrobromide) | Benzo[a]pyrene | Tinengotinib | Ibalizumab | 4-CMTB | Medroxyprogesterone acetate | Ethoxylated hydrogenated castor oil | Chebulagic acid
研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点：TRP Channel
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Everaerts W et al. Inhibition of the cation channel TRPV4 improves bladder function in mice and rats with cyclophosphamide-induced cystitis.Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Nov 2;107(44):19084-9.[2]. Xing Y, et al. Decreased Expression of TRPV4 Channels in HEI-OC1 Cells Induced by High Glucose Is Associated with Hearing Impairment. Yonsei Med J. 2018 Nov;59(9):1131-1137.