Abaloparatide (TFA) | 阿巴洛肽
MCE 国际站:Abaloparatide (TFA)
中文名:阿巴洛肽
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Protect from light, stored under nitrogen.Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物,被选为 PTHR1 信号通路的有效选择性激活剂。 Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号(EC50 为 0.3 nM)和 β-arrestin 募集( >在 MC3T3-E1 成骨细胞[1][2] 中的 EC50 为 0.9 nM。 IC50 和目标:甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1)[1] 体外 MC3T3-E1 成骨细胞用 0.01-100 nM 处理在 0.5 mM IBMX 存在下,37 ℃ Abaloparatide 处理 40 分钟。结果表明,将细胞暴露于 Abaloparatide 会导致细胞内 cAMP 水平显着升高。与特立帕肽 (EC50 s 分别为 0.3 nM 和 0.7 nM)[1]。
abaloparatide 证明了 β-arrestin/PTHR1 相互作用的剂量依赖性刺激。一致地,abaloparatide 的 EC50 值比特立帕肽低 1.6 倍(EC50 s 分别为 0.9 nM 和 1.5 nM)[1]。
Abaloparatide 有效诱导 PTHR1 内化的剂量依赖性刺激,剂量低至 0.1 nM,并在 100 时达到最大刺激nM 浓度。 Abaloparatide[1] 的 EC50 值为 0.8 nM。 体内: Abaloparatide(1-25 μg/kg;皮下注射;每天;持续 12 个月;雌性 Sprague-Dawley 大鼠)治疗可增加生化骨形成标志物、组织形态学指标小梁、皮质内和骨膜表面的骨形成。 Abaloparatide 诱导小梁骨体积和密度的显着增加以及小梁微结构的改善。 Abaloparatide 刺激胫骨骨干处的骨膜扩张和皮质内骨沉积,导致皮质骨体积和密度显着增加。在骨质疏松性卵巢切除 (OVX) 大鼠中,abaloparatide (25?μg/kg) 给药 12 个月后,全身骨密度 (BMD) 增加了 25%[2]。
体外:MC3T3-E1 成骨细胞在 0.5 mM IBMX 存在的情况下,在 37 ℃ 下用 0.01-100 nM 的 Abaloparatide 处理 40 分钟。结果表明,将细胞暴露于 Abaloparatide 会导致细胞内 cAMP 水平显着升高。与特立帕肽 (EC50 s 分别为 0.3 nM 和 0.7 nM)[1]。
abaloparatide 证明了 β-arrestin/PTHR1 相互作用的剂量依赖性刺激。一致地,abaloparatide 的 EC50 值比特立帕肽低 1.6 倍(EC50 s 分别为 0.9 nM 和 1.5 nM)[1]。
Abaloparatide 有效诱导 PTHR1 内化的剂量依赖性刺激,剂量低至 0.1 nM,并在 100 时达到最大刺激nM 浓度。 Abaloparatide[1] 的 EC50 值为 0.8 nM。
体内:Abaloparatide(1-25 µg/kg;皮下注射;每日一次;持续 12 个月;雌性 Sprague-Dawley 大鼠)治疗可增加生化骨形成标志物、小梁、内皮层和骨膜表面骨形成的组织形态学指标。 Abaloparatide 诱导小梁骨体积和密度的显着增加以及小梁微结构的改善。 Abaloparatide 刺激胫骨骨干处的骨膜扩张和皮质内骨沉积,导致皮质骨体积和密度显着增加。在骨质减少的卵巢切除 (OVX) 大鼠中,经过 12 个月的 abaloparatide (25 μg/kg),全身骨密度 (BMD) 增加了 25%[2]。
热销产品:DMG-PEG 2000 | Omaveloxolone | Biotin | IPTG | Retatrutide | RepSox | PEG400 | Atrasentan (hydrochloride) | IL-2, Mouse | Nintedanib
研究领域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor | GPCR/G Protein
作用靶点:Thyroid Hormone Receptor | Arrestin
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Sahbani K, et al. Abaloparatide exhibits greater osteoanabolic response and higher cAMP stimulation and β-arrestin recruitment than teriparatide. Physiol Rep. 2019 Oct;7(19):e14225.[2]. Varela A, et al. One Year of Abaloparatide, a Selective Activator of the PTH1 Receptor, Increased Bone Formation and Bone Mass in Osteopenic Ovariectomized Rats Without Increasing Bone Resorption. J Bone Miner Res. 2017 Jan;32(1):24-33.