MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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有效的,可逆AMPK激活剂,EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。
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一种抗微生物药剂。
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM,5 nM 和10 nM,作用于CDK2,5,和7比作用于CDK1,4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比作用于其他激酶,包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK选择性高200多倍。
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