【AVT】盐酸布比卡因EXPAREL制剂特点分析来啦

来源: 艾伟拓(上海)医药科技有限公司   2020-8-6   访问量:1186评论(0)

要说盐酸布比卡因EXPAREL,这是一款比较经典的长效酰胺类局麻药物,本期AVT小编就来给大家分析一下这款制剂有着怎样的特点。
1.盐酸布比卡因
临床上运用的布比卡因(bupivacaine,BUP)是一种长效酰胺类局麻药物,其盐酸盐即盐酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、腰麻、癌症疼痛、术后疼痛等的治疗,有较长的作用时间、较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。普通布比卡因注射剂(浓度0.5%)产生不足7 h 的镇痛作用,而术后疼痛通常可持续48 ~72 h,且在此时间内最难控制,因此开发长效缓释的布比卡因制剂成为近年来研究的热点。
【类别】局麻药。
【理化性质】
常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。



【化学信息】
CAS: 2180-92-9
分子式: C18H28N2O
分子量: 288.43
熔点: mp 107.5-108°
pKa: 8.09; also reported as 8.17
2.EXPAREL的制剂特点
布比卡因脂质体注射用悬浮液 Exparel的每一个微小囊泡都是由许多含有布比卡因的含水腔室及隔开腔室的类脂双分子层构成。布比卡因多囊脂质体其内部结构类似于“泡沫状的矩阵”,含有布比卡因的水性腔室以非同心圆的形式构成,每个腔室与相邻的腔室通过磷脂膜分隔开,中性磷脂则填充在腔室的交汇处,起到稳定结构的作用。布比卡因多囊脂质体内部含有大量的水相,粒径在24 ~ 31 μm,具有包封率高、包封体积大和渗漏率小等特点。
布比卡因多囊脂质体进入体内后,随着某一囊泡的破裂,布比卡因只从破裂的囊泡中释放,但整体的囊泡仍然保持原状,由于不同囊泡破裂的时间不同,可延长布比卡因的释放时间,起到良好的缓释镇痛效果,镇痛时间长达 72 h。



多囊脂质体中脂质成主要由磷脂、胆固醇及甘油三酯组成。布比卡因脂质体注射用悬浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL-1的布比卡因,其中脂质主要由 8.2 mg·mL-1的二油酰基磷脂酰胆碱、0.9 mg·mL-1的二棕榈酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL-1的胆固醇、2.0 mg·mL-1三辛酸甘油酯等组成。最后的布比卡因多囊脂质体悬浮在 0.9% 的氯化钠溶液中,粒径在 24~31 μm 之间。



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